【而針對于藥性動力學來說，口服生物利用度低，經(jīng)肝臟首次通過效應即銳減。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、腦、腎及其他血運豐富的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時分布容積減低。蛋白結(jié)合率約51%。吸煙者結(jié)合率可比不吸煙者高些。肌注后5～15分鐘起效,一次肌注200mg后15～20分鐘達治療濃度，持續(xù)60～90分鐘。靜注后，約45～90秒左右立即起效,大概可以持續(xù)10～20分鐘左右。治療血藥濃度為1.5～5μg/mL,中毒血藥濃度為5μg/mL以上。持續(xù)靜滴3-4小時達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，急性心肌梗塞者需8～10小時。90%經(jīng)肝臟代謝，代謝物單乙基甘氨酰二甲苯胺（醫(yī)用縮寫：MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（醫(yī)用縮寫：GX）具有藥理活性，持續(xù)靜滴24小時以上者，代謝產(chǎn)物可產(chǎn)生治療及中毒作用。靜注后半衰期α約10分鐘，β約1～2小時。GX半衰期較長約10小時,MEGX半衰期近似原藥。心衰、肝病患者、老年人及持續(xù)靜滴24～36小時以上,本品的清除減慢。由腎臟排泄，10%為原藥,58%為代謝物（醫(yī)用縮寫：GX），不能被血液透析清除?！?br/>
    【利多卡因的局麻效能與持續(xù)時間均較普魯卡因強，但毒性也較大。在肝內(nèi)代謝的去乙基代謝產(chǎn)物，比如說，單乙基甘氨酰胺二甲苯。仍具有局麻性能，毒性加大，再經(jīng)酰胺酶進一步降解隨尿排出，用量的10%則以原形排出?！?br/>
    【不過，雖說利多卡因毒性較強，但它在臨床上還是屬于應用比較廣泛的。就比如說，它適用于因急性心肌梗塞、外科手術、洋地黃中毒及心臟導管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心動過速及室顫。其次也用于癲癇持續(xù)狀態(tài)用其他抗驚厥藥無效者及局部或椎管內(nèi)麻醉。還可以緩解耳鳴?！?br/>
    【在用量這一方面還是需要著重控制，簡單來說，先說成人常用量。肌內(nèi)注射，一次按體重4.3mg/kg，60～90分鐘后可重復一次；靜脈注射，按體重1mg/kg（一般用50～100mg）作為首次負荷量靜注2～3分鐘，必要時每5分鐘后再重復注射1～2次，一小時內(nèi)最大量不超過300mg；靜脈滴注，用負荷量后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜滴維持；或以每分鐘按體重0.015～0.03mg/kg速度靜脈滴注；骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛，用量以200mg（1.0%）為限；用于外科止痛可酌增至200—250mg（1.0—1.5％）；’硬脊膜外阻滯，胸腰段，250～300mg（1.5～2.0%）；浸潤局麻或靜注區(qū)域阻滯，50～200mg（0.25～0.5%）；外周神經(jīng)阻滯，臂叢（單側(cè)）250～300mg（1.5%）；牙科，20～100mg（2.0%）；肋間神經(jīng)（每支），30mg（1.0%）；宮頸旁浸潤，左右側(cè)各100mg（0.5～1.0%）；椎旁脊神經(jīng)阻滯（每支），20～50mg（1.0%）；陰部神經(jīng)，左右側(cè)各100mg（0.5～1.0%）；交感神經(jīng)節(jié)阻滯，頸星狀神經(jīng)50mg（1.0%），腰50～100mg（1.0%）；一次限量，一般不要超過200mg（4.0mg/kg），藥液中加用腎上腺素用量可增至200～250mg（6.0mg/kg）。靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg。治療用藥靜注，第一次初量1mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限。反復多次給藥，相距間隔時間不得短于60分鐘；小兒常用量隨個體而異，一次給藥最高總量不得超過4.0～4.5mg/kg，常用0.25～0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液?！?br/>
    【而老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量，以每分鐘0.5～1mg靜滴。肌內(nèi)或靜脈注射1小時內(nèi)最大負荷量按體重4.5mg/kg，或這是300mg。最大維持量為每分鐘4mg?！?br/>
    一堆的數(shù)據(jù)，讓周濟看的頭昏腦漲，不過，這并不代表接結(jié)束，因為接下來的東西，會更多……

    隨之，虛擬屏幕上又出現(xiàn)了關于利多卡因的外用給藥的劑型及用法與用量，以及它的不良反應的講解……

    這下子周濟算是徹底蒙圈了。

    【利多卡因可與軟膏劑、漱口液、外用液、以及氣霧劑或者是噴霧劑進行配合使用。接下來，會有這些藥類的詳細講解。】

    【軟膏劑5%，牙科可涂于口腔內(nèi)吹干的粘膜表面；2.5%的軟膏供皮膚外用，治療瘙癢?！?br/>
    【凍膠劑2%，成人常用采涂抹于食管、咽喉、氣管或尿道等導管的外壁；婦女做陰道檢查時可用棉花簽沾5～7ml涂于局部；尿道擴張術或膀胱鏡檢查時用量可達400mg。24小時處方以600mg為限?！?br/>
    【漱口液2%，用于口腔病，成人每次用15mL，漱后吐出，每3小時一次；用于咽痛，需要時可吞咽，處方24小時以8次的用量為限，即2.4g，小兒則是酌減。】

    【外用液4%，一般在作胃鏡前直接涂抹或噴霧于咽喉或口腔粘膜表面，偶作鼻腔填塞，每次24小時處方不得超過3.0mg/kg，小兒慎用?！?br/>
    【氣霧劑或噴霧劑2—4%，可供作內(nèi)窺鏡用，每次10～30mL，處方限量3.0mg/kg。阻滯麻醉，1～2%溶液,一次不超過0.4g；表面麻醉,1～2%溶液,噴霧或蘸藥貼敷,一次不超過0.25g;浸潤麻醉，1～2%溶液，每小時不超過0.4g；治心律失常,一次靜注1～3mg/kg，如無效，10～15分鐘后同量再注一次，同時取100mg加于5～10%葡萄糖液100～200mL內(nèi)作靜滴,一次治療總量4～6mg/kg?！?br/>
    【同理，藥物相互作用也會促成不良影響，比如說，β受體阻滯藥可以減少肝血流量，故合用時可能減低肝臟對利多卡因的清除，不良反應增多加劇。神經(jīng)肌肉阻滯藥合用較大劑量利多卡因，可使這類藥的阻滯作用增強。而與抗驚厥藥合用，可增加心肌抑制作用，產(chǎn)生心臟停搏，同時，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應也增加。苯妥英鈉及苯巴比妥也可以增快本品的肝臟代謝，從而降低靜注后的血藥濃度。最后，利多卡因與西咪替丁，或者是，與β受體阻滯劑合用可減少本品的清除，增加不良反應。而與氯化琥珀膽堿及其他神經(jīng)肌肉阻滯劑同用，則是可以加強并延長肌松作用?！?br/>
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